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Mecanismo de Acción de los Anestésicos Generales
Es difícil establecer el mecanismo de acción común para este grupo, sin embargo todos tienen en común la capacidad de alterar de alguna forma la transmisión sináptica, en lo que respecta puede ser:
-Específica: benzodiacepinas, opiáceos, que actúan como agonistas de receptores específicos.
-Inespecífica o desconocida: el resto de componentes, especialmente los inhalatorios.
Desde hace muchos años se había tratado de establecer un mecanismo de acción un tanto en conjunto, por lo que orientaba a que la estructura orgánica era el receptáculo de moléculas tan variadas que apuntaban a diversos mecanismos de actuación. No obstante lo primeros trabajos en este sentido apuntaban hacia una teoría molecular común.
En específico se pueden mencionar las proteínas las cuales se consideran los receptores esenciales en este sistema, por lo que se estimula que se basan en impedir que los fármacos agonistas o neurotransmisores puedan unirse. Entorpecen entonces al agonista estableciéndose entre ellos una competencia. Prevalecerá el compuesto cuya probabilidad para unirse al receptor sea mayor (bien por su concentración o por su afinidad).
Los canales iónicos por ser los lugares que se han relacionado frecuentemente con el mecanismo de acción de los anestésicos. Estos se clasifican atendiendo al mecanismo de disparo de su apertura según sea la activación de un receptor que forma parte constitutiva del canal(receptor-dependiente) o proceso de cambio en la polaridad dela membrana (voltaje-dependiente). Otros sistemas acoplados son las proteínas G y estimulan o inhiben enzimas como la adenilciclasa o fosfolipasa C originando cambios de concentración intracelular de AMPc o fosfatidilinositol y su papel en el mecanismo de acción de los anestésicos parece menos potente.
Los denominados receptores inotrópicos (que forman parte de la estructura del canal receptor-dependiente) se denominan receptores de clase 1 y están constituidos por 5 subunidades. Controlan la apertura de canales que regulan la corriente de diversos iones. Aunque la mayoría mediatizan excitación, el más importante es el canal de cloro regulado pro el neurotransmisor GABA que controla la mayoría de las sinapsis inhibitorias del SNC. Existe una buena correlación entre la potencia anestésica y capacidad de actuación sobre receptores inotrópicos ya sea impidiendo la acción de acetilcolina o serotonina o. lo qu es mas aceptado, facilitando la acción del GABA y anestésicos lo que ha favorecido que en la actualidad se considere a este neurotransmisor como el más firme mediador del efecto de los anestésicos en el SNC. El análisis conjunto de toda la investigación realizada en las dos últimas décadas apunta hacia el ionoforo GABAA como el hipotético lugar de actuación de los anestésicos. Este canal parecer contener, conjuntamente con el propio receptor GABA, otros receptores o lugares de unión que modulan el funcionamiento del propio receptor GABA potenciando o inhibiendo la apertura del canal Cl al interior neuronal y la consiguiente hiperpolarizacion de la membrana lo que dificulta la posterior despolarización. En el sentido contrario actuaran picrotoxina, pentilenntetrazol o algunos insecticidas que modularan la unión del GABA pero en sentido contrario, favoreciendo el cierre del canal y por lo tanto la despolarización.
Generalidades sobre anestésicos
La anestesia general es indispensable para la práctica quirúrgica debido a que permite que el paciente se mantenga en condiciones de analgesia, amnesia e inconsciencia mientras su musculatura se mantiene relajada y se suprimen reflejos indeseables. No existe un solo fármaco capaz de lograr todos estos efectos con rapidez y seguridad. En forma alternativa, se utilizan agentes pertenecientes a varias categorías para lograr una «anestesia equilibrada». Por ejemplo, las sustancias que se emplean como coadyuvantes de la anestesia son la medicación preanestésica y los relajantes musculares. La primera sirve para tranquilizar al individuo, eliminar el dolor y protegerlo de efectos indeseables que pueden causar el anestésico o la operación misma. Los relajantes del músculo esquelético facilitan la intubación y suprimen el tono muscular en el grado que exige la intervención. Los antestéscos generales potentes se administran por inhalación o por inyección intravenosa. Con excepción del óxido nitroso, los anestésicos inhalados son hidrocarburos halogenados volátiles extraídos de sustancias investigadas años atrás y de la experiencia clínica con el éter dietílico y el cloroformo. Por otra parte, los anestésicos generales intravenosos pertenecen a diversos grupos farmacológicos que se usan para inducir la anestesia con rapidez. Para algunas personas y ciertos procedimientos quirúrgicos es útil la administración concomitante de anestésicos locales y dosis bajas de anestésicos generales para lograr analgesia leve y minimizar los efectos indeseados de algunos agentes menos selectivos.
Uso concomitance de Fármacos
1. Fármacos coayuvantes múltiples: es frecuente que los pacientes quirúrgicos reciban uno o más de los siguientes compuestos preanestésicos: benzodiacepinas (ej: diacepam), para atenuar la ansiedad y facilitar la amnesia; barbitúricos (ej. pentobarbital) para lña sedación; antihistamínicos para prevenir reacciones alérgicas (difenhidrina) o reducir la acidez gástrica (cimetidina) antieméticos (dopreriol); opiáceos (fentanilo) como analgésico; o anticolinérgicos (escopolamina) para prevenir la bradicardia y acumulación de secreciones en el árbol respiratorio. Estos agentes facilitan la inducción de la anestesia y, si se administran en forma contínua, reducen también la dosis del anestésico requerido para mantener el nivel deseado de anestésica quirúrgica (nivel 3). Sin embargo, el suministro concomitante de todos ellos puede favorecer el desarrollo de efectos indeseables por uso anestésico (hipoventilación), así como efectos negativos que no se absorba cuando cada fármaco se emplea en forma individual.
Fármacos adicionales sin acción anestésica:
Los pacientes quirúrgicos pueden estar expuestos en forma crónica a sustancias utilizadas en el tratamiento de la enfermedad crónica y algunos compuestos que pueden alterar la respuesta a los anestésicos, por ejemplo, los alcohólicos pueden tener niveles más elevados de enzimas microsomales en hígado que modifican el metabolismo de los barbitúricos, en tanto que los toxicómanos pueden oponer una gran tolerancia al anestésico debido a que las drogas y los anestésicos pueden actuar sobre las mismas vías bioquímicas.
Tipos de Anestésicos Generales
Los anestésicos generales se administran generalmente a través de la vía intravenosa o por inhalación. Durante muchos años se usó la anestesia inhalada para todos los procedimientos mayores. Recientemente, la anestesia intravenosa ha sido la técnica más usada.
Anestésicos Intravenosos: Varios fármacos se usan por vía intravenosa, solos o combinados para lograr una anestesia adecuada, como componentes de una anestesia equilibrada o para sedar pacientes en unidades de cuidados intensivos que deben recibir ventilación mecánicamente durante períodos prolongados.
Anestésicos Inhalados: Son líquidos volátiles, a excepción del Óxido Nitroso, que es un gas a temperatura ambiente y se utiliza como coadyuvante de los agentes volátiles.
| Anestésicos Inhalados | Anestésicos Intravenosos | |
| Óxido Nitroso | Barbitúricos | Tiopental |
| Metohexital | ||
| Enflurano
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Benzodiacepinas |
Midazolam |
| Diazepam | ||
| Metoxiflurano | Propofol | |
| Isoflurano | Ketamina | |
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Desflurano |
Analgésicos Opioides
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Morfina |
| Sulfentanil | ||
| Alfentanil | ||
| Remifentanil | ||
| Sevoflurano | Sedantes hipnóticos
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Etomidato |
| Dexmedetomidina | ||
Anestésicos Generales
Anestésicos Generales:
La anestesia general es la pérdida de conciencia y de reactividad a estímulos dolorosos intensos, producida de forma reversible por la existencia de un determinado fármaco en el cerebro. Con la anestesia general se trata de realizar manipulaciones quirúrgicas de muy diversa índole con la mínima molestia para el enfermo. Para ello se deben conseguir los siguientes efectos: a) insensibilidad al dolor; b) pérdida de los reflejos que, provocados por la técnica quirúrgica, perturban la intervención o conllevan riesgo para el paciente; estos reflejos son tanto de carácter somático (p. ej., movimientos de extremidades o cambios respiratorios) como vegetativo (p. ej., modificaciones del ritmo cardíaco o de la salivación); c) amnesia completa de cuanto acontece en el acto quirúrgico; d) relajación de la musculatura esquelética que puede llegar a la parálisis completa, y e) pérdida de conciencia.
Un anestésico general potente es capaz de conseguir todos estos efectos si se administra a una dosis suficiente, pero es preciso tener en cuenta que cada uno de estos efectos se origina en localizaciones distintas del SNC, y que son funciones que se deprimen con concentraciones diferentes de un mismo anestésico. Por esto, en la actualidad se aplican simultánea o secuencialmente aquellos fármacos que de forma individual, alcanzan uno o varios de esos objetivos: a) opioides para conseguir analgesia; b) paralizantes musculares para obtener relajación muscular y pérdida de reflejos somáticos, y c) neurolépticos para reducir la variabilidad vegetativa refleja y las aferencias sensoriales.
Fases de la Anestesia:
Etapa I: analgesia, sin pérdida de conciencia ni de reflejos.
Etapa II: excitación o delirio, era un estado de hiperreflexia tanto somática como visceral, hipersecreción glandular, intensa motilidad, náuseas y vómitos, irregularidad cardiorrespiratoria y midriasis.
Etapa III: anestesia quirúrgica, que se subdividía en cuatro planos, con progresiva pérdida de conciencia y de reflejos, regularización de la respiración y depresión creciente de esta actividad y relajación muscular. La mayor parte de las intervenciones quirúrgicas debían realizarse en los planos 2-3 de esta etapa.
Etapa IV: parálisis bulbar, con depresión central generalizada que afectaba los centros bulbares hasta el paro respiratorio.
Los signos descritos en la secuencia de fases anestésicas tenían para el anestesista el enorme valor de indicarle el grado de depresión del sistema nervioso. La utilización actual de fármacos complementarios (relajantes musculares, anticolinérgicos, etc.) resta toda utilidad a los signos clásicos.
Potencia Anestésica:
Esta depende de varios factores: a) la rapidez con que se obtiene la anestesia; b) su duración para una dosis determinada, y c) la potencia de un anestésico, es decir, la profundidad o intensidad de anestesia que se alcanza con una dosis determinada. La definición de este último concepto es más difícil porque resulta confuso el concepto mismo de anestesia y no es fácil comparar las dosis de los anestésicos inhalatorios con las de los intravenosos. Para los anestésicos inhalatorios el término MAC (minimal alveolar concentration), como la concentración alveolar mínima de un anestésico capaz de inhibir la respuesta motora a un estímulo doloroso estándar en el 50 % de los casos; lógicamente, la concentración alveolar debe reflejar la presión parcial del anestésico en el cerebro, ya que la acción anestésica es función de esta propiedad.
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